L’étude du devenir du médicament dans l’organisme en fonction du temps est appelée la pharmacocinétique. Par opposition à la pharmacodynamie, qui est l'étude de l'effet des médicaments sur l'organisme, la pharmacocinétique étudie plus volontiers l'action de l'organisme sur le médicament.
Le devenir du médicament est largement dépendant de son mode d’administration. Schématiquement, on distingue deux grandes façons de prendre un médicament : la voie locale et la voie générale.
Par voie locale : il s’agit des pommades, des crèmes, des collyres, des ovules et comprimés vaginaux et de tous les médicaments destinés à traiter les maladies sans pénétrer dans la circulation sanguine. Dans ce cas, le devenir du médicament est simple puisque, le plus souvent, il reste sur le lieu de l’application (peau, oeil, etc.) et s’élimine de lui même avec le temps ou le lavage.
Par voie générale : il s’agit de tous les médicaments destinés à avoir une action sur tout l’organisme en passant par la circulation sanguine. Par cette voie, le devenir du médicament, ou plutôt de son principe actif (la substance chimique active qu’il contient), est communément divisé en quatre grandes étapes : l’absorption, la distribution dans l’organisme, le métabolisme et l’élimination. Ces étapes ne sont pas toujours strictement chronologiques et peuvent être concomitantes.
- L’absorption :
Cette étape correspond au passage du médicament dans le sang. Elle est très importante car elle détermine la quantité de substance qui va pénétrer dans l’organisme.
Elle dépend principalement du mode d’administration et du type de médicament. Pour simplifier, il y a deux grandes voies d’administration : la voie digestive et toutes les autres.
La voie digestive ou entérale correspond à la voie orale. Lorsqu’on avale un comprimé, il arrive dans l’estomac et sa digestion va commencer : le comprimé se délite, se désagrège et se dissout. Une partie du principe actif peut commencer à passer à travers la paroi de l’estomac pour rejoindre la circulation sanguine, une autre continue sa route dans l’intestin avant d’être absorbé pour rejoindre la circulation sanguine. Avant que le principe actif ne se répartisse dans tout le corps pour y exercer son action, il va passer par le foie et y être en partie transformé voire éliminé : il s’agit de l’effet de "premier passage hépatique".
La voie parentérale regroupe toutes les autres voies : les injections (intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée), la voie transcutanée (patchs, pommades), la voie perlinguale (granules à laisser fondre sous la langue), la voie rectale (suppositoires), etc. Par ces voies, le principe actif atteint la circulation sanguine, se répartit directement dans la circulation sans subir l’effet de premier passage hépatique. On dit que le principe actif est plus biodisponible que par voie orale : la vitesse d’action ou la quantité de médicament qui agit (ou les deux) est plus importante.
- La distribution :
Une fois passé dans le sang, le médicament va se répartir de manière uniforme dans tout l’organisme comme du sirop se répartit dans un verre d’eau. Cette étape est appelée la distribution, le médicament touche ainsi les différentes parties du corps mais pas toujours de manière uniforme. La cible une fois atteinte, il y exerce son action. La cible peut être un type particulier de cellule, le foyer d’une infection, etc.
- Le métabolisme :
Il s’agit de l’étape d’épuration de l’organisme c’est-à-dire les phases durant lesquelles le médicament est dégradé afin d’être éliminé plus facilement. Certains principes actifs naturellement éliminables ne nécessitent pas cette dernière étape.
Elle a lieu principalement au niveau du foie mais parfois aussi dans les reins ou les poumons. Les produits de ces modifications sont appelés métabolites et ont parfois eux-mêmes une activité thérapeutique.
L’élimination :
Le principe actif et/ou ses métabolites sont éliminés par voie urinaire, par voie biliaire (on les retrouve alors dans les selles s’ils ne sont pas réabsorbés) ou même parfois par voie pulmonaire (dans l’air expiré lorsque la substance s’évapore facilement).
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