Une enzyme qui s’attaque à la cocaïne
En dépit des nombreuses recherches, il n’y a pas de traitement de l’overdose de cocaïne. Aux urgences, on traite les symptômes qui menacent le pronostic vital, alors que la cocaïne et ses métabolites sont toujours présents et continuent à endommager le système cardio-vasculaire, le foie et le cerveau.
Des chercheurs ont développé et testé une enzyme capable de transformer la cocaïne en métabolites inactifs, environ 1 000 fois plus rapidement que ne le fait l’enzyme naturelle du corps humain.
La cocaïne estérase (CocE) de synthèse, qui scinde la cocaïne de la même manière que la butyrylcholine estérase humaine, a été modifiée par bio-ingénierie de manière à rester stable à 37 °C.
Le produit dégrade efficacement la cocaïne en deux métabolites actifs, la norcocaïne et la cocaéthylène. Mais il ne dégrade pas la benzoylecgonine, qui est le métabolite utilisé pour dépister dans les urines la prise récente de cocaïne.
Enfin, il n’y a pas de réduction de l’activité de la CocE en cas de coconsommation d’alcool, de nicotine ou de morphine, qui sont souvent pris en même temps que la cocaïne.
Les résultats sur les modèles de rongeurs montrent une réduction des modifications cardio-vasculaires, des crises convulsives et de la létalité, ce qui en font un bon candidat à des essais cliniques.
› Dr B. V.
Présentation au Congrès annuel de l’American Society for Pharmacological and Experimental Therapeutics.
Quotimed.com, le 28/04/2010
En dépit des nombreuses recherches, il n’y a pas de traitement de l’overdose de cocaïne. Aux urgences, on traite les symptômes qui menacent le pronostic vital, alors que la cocaïne et ses métabolites sont toujours présents et continuent à endommager le système cardio-vasculaire, le foie et le cerveau.
Des chercheurs ont développé et testé une enzyme capable de transformer la cocaïne en métabolites inactifs, environ 1 000 fois plus rapidement que ne le fait l’enzyme naturelle du corps humain.
La cocaïne estérase (CocE) de synthèse, qui scinde la cocaïne de la même manière que la butyrylcholine estérase humaine, a été modifiée par bio-ingénierie de manière à rester stable à 37 °C.
Le produit dégrade efficacement la cocaïne en deux métabolites actifs, la norcocaïne et la cocaéthylène. Mais il ne dégrade pas la benzoylecgonine, qui est le métabolite utilisé pour dépister dans les urines la prise récente de cocaïne.
Enfin, il n’y a pas de réduction de l’activité de la CocE en cas de coconsommation d’alcool, de nicotine ou de morphine, qui sont souvent pris en même temps que la cocaïne.
Les résultats sur les modèles de rongeurs montrent une réduction des modifications cardio-vasculaires, des crises convulsives et de la létalité, ce qui en font un bon candidat à des essais cliniques.
› Dr B. V.
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