Concentration plasmatique d'un médicament en fonction des modalités d'administration

comme d'habitude , je voulais interpréter un graphe( par ceux ceux qui figurent qu dessous) j'ai trouvé cet article ( que je considère intéressant) et j'ai voulu le partager


La concentration plasmatique
d'un médicament dépend des conditions de son administration,
unique ou répétée, de la voie utilisée et du nombre de compartiments
dans lesquels il se distribue.
Administration unique


Modèle à un compartiment


Administration par
voie intraveineuse

Après une administration
d'un médicament par injection intraveineuse de courte durée,
sa concentration plasmatique est immédiatement maximale. Elle
diminue ensuite en fonction du temps. Lorsque l'on a une décroissance
exponentielle simple, c'est-à-dire linéaire en échelle semi-logarithmique,
l'élimination et la métabolisation sont simplement dépendantes
de la concentration présente. La variation de la concentration
plasmatique est représentée par l'équation suivante :
C = C0.e
-Kel
T
dans laquelle C représente
la concentration à un moment considéré, C0,
la concentration initiale, -Kel, la constante d'élimination
apparente et T, le temps.


Evolution de la concentration plasmatique
d'un médicament injecté par voie intraveineuse (1 compartiment)

	C = concentration au moment considéré C = C0.e - Kel T	1 = Absorption
	C0 = concentration initiale	2 = Biotransformation
	Kel = constante d'élimination	3 = Elimination

Administration par
voie orale

Après une administration
d'un médicament par voie orale appelée souvent « per os »,
sa concentration plasmatique en fonction du temps augmente,
atteint un maximum (Cmax), puis décroît exponentiellement.
Lorsque la concentration augmente, la quantité de médicament
qui arrive dans le sang est supérieure à celle qui est éliminée
et métabolisée. À l'équilibre, c'est-à-dire au Cmax, elles
sont égales et par la suite l'élimination et la métabolisation
sont prépondérantes.


Evolution de la concentration plasmatique
d'un médicament administré par voie orale

	Courbe croissante 0 ¾® Cmax 1> 2 + 3	1 = Absorption
	Cmax 1 = 2 + 3	2 = Biotransformation
	Courbe décroissante 1 < 2 + 3	3 = Elimination

(1 compartiment)
Modèle à deux compartiments


Administration par
voie intraveineuse

Après une administration
d'un médicament par injection intraveineuse de courte durée,
en cas d'un modèle à deux compartiments, on constate que la
concentration plasmatique (mesurée dans le compartiment 1,
c'est-à-dire le sang ou le plasma) décroît d'abord rapidement
(phase a)
et ensuite plus lentement (phase b).
La décroissance rapide (phase a)
correspond à la fois à l'élimination du médicament et à son
passage du compartiment 1 dans le compartiment 2. Lorsque
l'équilibre entre les compartiments 1 et 2 est atteint, seule
l'élimination est responsable de la décroissance, mais cette
décroissance est généralement plus lente qu'en cas d'un seul
compartiment du fait qu'il y a un plus grand volume à épurer.
La pente a
correspond à la constante d'élimination à laquelle s'ajoute
la diffusion dans le deuxième compartiment. La pente b
correspond à l'élimination seule.
Administration par
voie orale

Après administration d'un
médicament par voie orale, la concentration plasmatique augmente,
atteint un maximum, puis décroît, d'abord rapidement, ensuite
plus lentement, comme dans le cas précédent.


Evolution de la concentration plasmatique
d'un médicament injecté par voie intraveineuse (2 compartiments)


Evolution de la concentration plasmatique
d'un médicament administré par voie buccale (2 compartiments)

	Courbe croissante 0 ¾® Cmax 1> 2 + 3 + 4	1 = Absorption
	Cmax 1 = 2 + 3 + 4	2 = Biotransformation
	Courbe décroissante 1 < 2 + 3 + (4)	3 = Elimination
	Pente a 2 + 3 + 4	4 = Passage du C1 vers le C2
	Pente ß 2 + 3	5 = Passage du C2 vers le C1

Administrations répétées


Lorsque l'intervalle de
temps séparant deux administrations successives d'un médicament
est suffisamment long, lors de la seconde administration,
le médicament n'est plus présent dans l'organisme.
Les trois facteurs essentiels
à prendre en compte en cas d'administration répétée d'un médicament
sont la dose administrée, la fréquence d'administration et
la demi-vie.
Demi-vie courte,
administrations peu fréquentes

La durée de persistance
dans l'organisme d'un médicament croît avec la dose administrée
et avec la demi-vie (Tment long entre deux administrations
successives, il n'y a pas d'accumulation du médicament.


Concentration plasmatique d'un médicament
après administrations répétées
Demi-vie longue ou
administrations fréquentes

Lorsque la fréquence d'administration
d'un médicament est suffisante ou que sa demi-vie est suffisamment
longue, il persiste une concentration résiduelle du médicament
lors de son administration ultérieure. Dans ce cas, la répétition
de ses administrations à intervalle constant conduit à une
augmentation progressive de sa concentration jusqu'à atteindre
une concentration maximale ou plateau qui est atteinte en
cinq demi-vies. L'existence de ce plateau s'explique par le
fait que la dose administrée reste constante alors que la
quantité de produit éliminée, par unité de temps ou par Ttion
s'élève, jusqu'à compenser la quantité apportée par chaque
administration.


Concentration plasmatique d'un médicament
après administrations rapprochées


source:pharmacorama.com